3

第一章绪论

1.1药物化学学科近50年的演变

1.2药物化学的定义和研究内容

1.3新药研发的现状和存在问题

1.4药物化学展望

2

讲授

讨论

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4

第二章 药物的化学结构、理化性质与生物活性

2.1药物的化学结构

2.2药物的化学结构与理化性质

2.3药物的化学结构与生物利用度

2.4药物的化学结构与生物活性

4

讲授

讨论

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5,6

第三章 药物代谢与新药研发

3.1药物的氧化、还原和水解代谢

3.2药物的结合代谢

3.3 现代制药工业中的药物代谢性研究

4

讲授

讨论

查阅文献

6,7

第四章药物作用靶标、化合物的活性筛选

4.1 药物靶标和治疗领域选择的多样性及针对性

4.2 药物靶标

4.3 化合物活性筛选

4

讲授、讨论

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8

第五章组合化学和高通量合成

5.1 固相合成化学

5.2 固相高通量合成

5.3 液相高通量合成

5.4 小分子化合物库

5.5 计算机辅助组合库设计

5.6 组合化学和高通量合成新方法

4

讲授

讨论

查阅文献

9,10

第六章分子模拟与药物设计

6.1 基于配体的药物分子设计

6.2基于受体的药物分子设计

6.3基于信号通路的的药物分子设计

6.4 药物分子设计的基本理论和方法

6

讲授

讨论

查阅文献

11,12

第七章先导物的发现途径和优化策略

7.1 苗头和先导物的发现途径

7.2 先导物的优化

4

讲授

讨论

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12，13

第八章天然产物与新药的研究开发

8.1 天然产物在新药研究开发中的地位

8.2天然产物的来源

8.3 天然产物的检测、提取与分离纯化

8.4天然产物的结构鉴定

8.5 基于天然产物的药物先导结构的发现和研究开发

8.6 基于天然产物进行创新药物研究开发的实例

6

讲授

讨论

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13,14

第九章药物合成的化学与工艺研究

9.1 合成路线的设计

9.2 反应的优化和路线方法的改进

9.3药物合成的生产工艺研究

9.4 手性药物的不对称合成研究

9.5 药物合成的未来发展趋势

6

讲授

讨论

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15，16

第十章手性药物

10.1 手性药物的药理学

10.2手性药物的制备

10.3手性药物开发的策越

4

讲授

讨论

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16

第十一章药物的专利保护

11.1 专利及专利制度发展史

11.2 专利的种类与专利权的特定

11.3 专利的国际公约和协议

11.4 专利机构和专利保护体系

11.5 专利申请和授权程序

11.6 新药专利保护的策略及案例

2

讲授

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