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药物化学教学大纲

作者:发布时间:2020-11-11

 

一、大纲编写依据

《高等药物化学》主要介绍药物化学各种原理、研究方法和技术,常用化学药物的类型、作用机理、构效关系、体内过程及生物转化、理化性质,现代药物的设计与合成,现代药物研究的发展前沿以及实验技术。教学内容着重于药物化学的理论、方法、技术等,以及药物分子设计,结构与生物活性关系和作用原理。突出了药物研究发展的新进展,使学生对药物化学的重点理论、最新研究方法,以及应用技术有较为全面的了解。

二、课程目的

药物化学是用现代科学方法研究化学药物的化学结构、制备原理、理化性质、体内代谢化学、构效关系、生物活性以及发展新药的学科。本课程是培养在科研与开发生产领域从事药物设计、药物合成的研究人员,以及药品监督和管理的高级专业人才。

三、教学方法

在教学上主要是综合运用“针对药学专业的学生特点,理论联系实际的应用教育模式”及知识的迁移、类比、应用等教学方法,以多媒体课件为主,配以必要的板书。把讲授、引导与学生的思考、讨论相结合的教学方法。

四、适用对象

药学专业。

五、先修课程及后续课程(或相关课程)

(一)先修(或相关)课程:药物化学,天然药物化学,有机化学等相关专业课。

六、课程性质及学分

选修。32学分

七、总课时及各章的分配

授课总课时数为32学时,各章的学时具体安排如下:

章节

教学内容

授课学时

第一章

绪论

2

第二章

药物的化学结构、理化性质与生物活性

2

第三章

药物代谢与新药研发

4

第四章

组合化学和高通量合成

4

第五章

药物合成的化学与工艺研究

4

第六章

手性药物

4

第七章

药物代谢及其在药物研发中的应用

2

第八章

药代动力学及其在药物研发中的应用

2

第九章

药物的相互作用

4

第十章

抗心血管药物的研发

4

第十一章

抗肿瘤药物的研发

4

合计


32

八、使用教材及主要参考书目

(一)选用教材

1.白先鲁,陈凯先:《高等药物化学》(第1版),化学工业出版社,2011年11月;

(二)主要参考书目

1.郭宗儒:《药物化学总论(第三版)》,科学出版社,2010年9月;

2.周伟澄:《高等药物化学选论》,化学工业出版社,2006年4月;

3.Richard B. Silverman, Mark W. Holladay: The Organic Chemistry of Drug Design and Drug Action,Elsevier, 2014.

九、考核方式及成绩评定标准

学期总成绩包括平时成绩和期末考核成绩两部分组成:

考核主要环节:包括考勤、课堂提问、文献调研。

考核方式:期末成绩占60%,文献综述;

平时成绩占40%,包括出勤、课堂提问及讨论,文献调研。

第一章 绪论

1.1药物化学的定义和研究内容

1.2新药研发的现状和存在问题

第二章 药物的化学结构与药代动力学

2.1药物的化学结构与理化性质

2.2药物的化学结构与生物活性

第三章药物代谢与新药研发

3.1药物的氧化、还原、水解代谢和结合代谢

3.2 现代制药工业中的药物代谢性研究

第四章组合化学和高通量合成

4.1 固相合成化学

4.2 组合化学和高通量合成新方法

第五章药物合成的化学与工艺研究

5.1 合成路线的设计

5.2 反应的优化和路线方法的改进

5.3药物合成的生产工艺研究

第六章手性药物

6.1手性药物的制备

6.2手性药物开发的策越

第七章药物代谢及其在药物研发中的应用

7.1药物的氧化、还原和水解代谢

7.2药物的结合代谢

7.3新药开发中的代谢研究

第八章药代动力学及其在药物研发中的应用

8.1药物吸收、分布、代谢和排泄

8.2新药开发中的药代动力学研究

第九章药物的相互作用

9.1药物体内代谢与药物相互作用

9.2药物转运体与药物相互作用

第十章抗心血管药物的研发

10.1抗高血压药

10.2血脂调节药

10.3止血药物和血脂调节药

第十一章抗肿瘤药物的研发

11.1作用于核酸的抗癌药物

11.2作用于酶的抗癌药物

11.3其他抗癌药物